Balofloxacin

Die balofloxacin ist eine Verbindung, die zu der Klasse der Chinolone dritten Generation, entdeckt und in Korea unter dem Namen Q-Roxin von der pharmazeutischen Firma Choongwae kommerzialisiert gehört.

Historische Notizen

Die Verbindung wurde ursprünglich von den Firmen Ciba und Chugai für die Behandlung von Infektionen der Atemwege entwickelt. Die ersten Experimente wies darauf hin, eine mangelnde Wirksamkeit des Antibiotikums und das Projekt wurde im Jahr 1995. Als Ergebnis der klinischen Studien der Phase II Choongwae kaufte die Rechte an dem Molekül verlassen und realisiert erfolgreich die klinischen Phase III-Studien. Die balofloxacin wurde schließlich von der Arzneimittelbehörde Korea im Dezember 2001 für die Behandlung von Infektionen der Harnwege genehmigt.

Pharmakodynamik

Wie bei anderen Chinolonen der balofloxacin wirkt selektiven Hemmung sowohl DNA-Gyrase-Topoisomerase IV daß Enzyme entscheidend für die Prozesse der Replikation, Transkription und Reparatur Desoxyribonukleinsäure der Bakterienzelle. Die Blockierung dieser beiden enzymatischen Mechanismen zum Absterben der Bakterien. Das Medikament gegen Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Morganella, Providencia, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Peptostreptococcus, Acinetobacter und Chlamydia pneumoniae wirksam.

Pharmakokinetik

Tierexperimentelle Studien haben gezeigt, dass die Verbindung, nach der oralen Einnahme, ist fast vollständig an Ratten und Hunden absorbiert. Innerhalb von 24 Stunden nach oraler Verabreichung ein Prozentsatz von etwa 22% des Moleküls mit dem Urin in unveränderter Form ausgeschieden. Ein kleiner Prozentsatz verfolgt im Urin als Metaboliten ausgeschieden werden.
Studien beim Menschen und bei älteren Probanden zeigte, dass die Absorption von balofloxacin in dieser Population neigt dazu, verzögert werden. Auch die renale Elimination ebenso dazu neigt, verzögert und verringert werden kann, aufgrund des verringerten Nierenfunktion, die physiologisch tritt mit dem Altern.

Klinische Anwendungen

Die balofloxacin ist für die Behandlung von Infektionen der Harnwege angegeben, vor allem, wenn durch Gram-negative Bakterien unterstützt. Das Medikament wurde auch in der Geburtshilfe und gynäkologische Infektionen und bakterielle Enteritis verwendet.

Nebenwirkungen und unerwünschte

Zu den häufigsten Nebenwirkungen waren solche dell'apparto Magen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Schlafstörungen und Schlaflosigkeit ,, Depression, Angst, Reizbarkeit, Verwirrtheit, Desorientiertheit und manchmal Auftreten von Halluzinationen belastet. Das Molekül kann das Auftreten von Krampfanfällen bei Menschen, die eine persönliche Geschichte der Epilepsie oder Faktoren, die zu Krampfanfällen, wie frühere Kopfverletzung, zerebrale Ischämie oder Mehrgefäß Enzephalopathie) prädisponieren kann zu erleichtern. Bei einigen Patienten wurde berichtet, das Einsetzen der periphere sensorische Neuropathie oder sensorische und motorische, in einigen Fällen mit sehr raschem Wirkungseintritt. Aus diesem Molekül kann Nebenwirkungen bei der anderen Antibiotika Fluorchinolone zu erleben. Unter diesen sind insbesondere Störungen in der Belastung der Sehnen, Arthropathien, und Verschlimmerung von Symptomen der Myasthenia gravis. Es wurde berichtet, dass die Verwendung von Chinolon-Antibiotika kann zu einer QT-Verlängerung vor allem bei Menschen, die bereits über andere Risikofaktoren für dieses Problem zu führen, ist die empfohlene Dosis 200 mg, zweimal täglich für mindestens sieben Tage. Einige Entzündungen im Beckenbereich kann bis zu 14 Tagen nach der Behandlung zu nehmen, je nach klinischem Ansprechen und dem Grad der Verbesserung der Symptome.

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