Darexaban

Darexaban, bereits durch die Abkürzung YM150 als darexaban Maleatsalz vertrieben, ist ein Antikoagulans und antithrombotisches Verbindung, ein direkter Inhibitor von Faktor Xa. Das Medikament wurde von der pharmazeutischen Firma Astellas Pharma entwickelt. Das Medikament wird zur Vorbeugung von venösen Thromboembolien nach orthopädischen Operationen an den unteren Gliedmaßen untersucht, bei der Prävention von Schlaganfällen bei Patienten mit Vorhofflimmern und ischämische Ereignisse bei akutem Koronarsyndrom.

Pharmakodynamik

Darexaban ist ein potenter, reversible, direkt und sehr selektiv aktiven Zentrum von Faktor Xa. Die gerinnungshemmende Aktivität von Antithrombin III braucht nicht die antithrombotische Aktivität durchzuführen. Darexaban hemmt sowohl Faktor Xa Versand, die das um das Gerinnsel und die Hemmung des Faktors Xa durch Moleküls gebunden verhindert die Bildung von Thrombin und der Entwicklung des Thrombus zu einer reduzierten Bildung von Blutgerinnseln, die dosisabhängig ist. Darexaban nicht direkt hemmt die Aggregation der Thrombozyten, sondern indirekt verhindert, Thrombozytenaggregation, die durch Thrombin induziert wird. Als ein Ergebnis der Hemmwirkung auf die aktivierten Faktor X-Molekül, was zu einer Verlängerung von mehreren Gerinnungstests, insbesondere der Prothrombinzeit ausgeübt International Normalized Ratio und aktivierte partielle Thromboplastinzeit.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung darexaban rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration in einem Abstand von 1-3 Stunden nach der Einnahme der Substanz erreicht wird. Die Wirkung von Nahrung auf die Resorption ist klinisch nicht relevant, die das Medikament kann unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht werden lässt.

In den Körper wird das Molekül intensiv in darexaban Glucuronids, das pharmakologisch aktive Metabolit ist metabolisiert. Diese organische Transformation ist wahrscheinlich ein Ergebnis des ersten Durchgangs Leberstoffwechsel dank des Enzyms UDP-Glucuronosyltransferase. Der Metabolismus darexaban tritt auch im Dünndarm, aber in einem viel geringeren Ausmaß. Glucuronidierung darexaban schnell erfolgt, dann ist die Halbwertszeit des Moleküls selbst ist kurz. , Der Metabolit hat darexaban Glucuronid jedoch eine lange terminale Halbwertszeit, die gleich 14 bis 18 Stunden ist. Darexaban keine signifikanten Wechselwirkungen mit Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4 und Membranproteins P-Glykoprotein.
Die Beseitigung des Moleküls aus dem Körper durch die Nieren, die auftritt, ist über den Kot, in ähnlichen Proportionen.

Klinische Studien

Darexaban wirksam war sicher und in der Prävention von venösen Thromboembolien in der Chirurgie elektiven Hüft gut vertragen, und war auch in der Prävention von Schlaganfällen bei Patienten mit Vorhofflimmern in einer Phase II-Studie untersucht. Die Ergebnisse der klinischen Studie der Phase II, RUBY-1, zeigte, dass die orale Verabreichung von darexaban in Kombination mit dualen Thrombozytenaggregationshemmer-Therapie-Standards, in der Regel bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom eingesetzt auf eine Erhöhung der Blutungsraten variierend von Zwei- bis Vierfache.

Gegenanzeigen

Darexaban ist bei Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Medikaments Formulierung kontraindiziert. Es wird auch in Patienten mit aktiven Blutungen, klinisch signifikanten kontraindiziert, sowie bei Patienten mit Lebererkrankungen mit einer Koagulopathie und Blutungsrisiko verbunden sind.

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