Digitoxin

Digitoxin ist die mächtigste Digitalis Glykosid in der Therapie verwendet. Es ist eine, die aus dem Magen-Darm-Trakt auch diejenige, die weitere Akkumulation ergibt absorbiert wird, aber gleichzeitig. Das Medikament wird von der Fingerhut und Digitalis lanata extrahiert.

Historische Notizen

Der erste Bericht über die Verwendung der Fingerhut stammt aus dem 1775 von William Withering, einem Arzt des Allgemeinen Krankenhauses in Birmingham. Im Vorwort zu Dr. Withering sagt, dass er beschlossen, die Nutzung von digitalen zu schreiben, so dass andere leiten einige Lehren aus seiner Erfahrung, zuerst, dass "eine Menge von Arzneimittelwirksamkeit wird verurteilt und als gefährlich und unkontrollierbar abgelehnt. Die erste genaue Beschreibung der Auswirkungen therapeutische Digitalis wird stattdessen enthalten ist in neun klinische Fälle zu Erasmus Darwin in der These seines Sohnes befestigt ist und im Jahr 1780 veröffentlichte enthalten.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird das Medikament nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die therapeutischen Wirkungen werden innerhalb von 30-120 Minuten manifestiert sind und für 2-3 Wochen beobachtet. Die maximale Wirkung wird innerhalb von 4-12 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt 97%. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,6 l / kg. Der therapeutische Plasmakonzentration zwischen 15 und 25 ng / ml enthielt, während die toxischen Konzentration von 30-40 ng / ml. Veränderungen des Serum-Kalzium und Kalium können diese Werte ändern. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Digitoxin etwa 7 Tage und scheint von allen Veränderungen der Nierenfunktion beeinflussen. Hohe Konzentrationen von Digitoxin in einigen Organen wie Niere, Herzmuskel und in der Leber gefunden. Eine einzelne Dosis von 60-80% über die Nieren ausgeschieden wird, in Form von bestimmten Metaboliten. 20% des gleichen Einzeldosis liegt im Stuhl ausgeschieden. Digitoxin ist, die wiederum einen Metaboliten dell'acetildigitossina.

Toxizität

Die minimale letale Dosis von 3 mg geschätzt. Die toxischen Wirkungen auf die Plasmakonzentrationen über 30 ng / ml zeigte. Die LD50-Werte im Meerschweinchen und Katzen werden jeweils von 60 mg / kg und 0,18 mg / kg.

Klinische Anwendungen

Digitoxin ist in der Behandlung von Herzversagen angegeben, besonders wenn man an Vorhofflimmern, bei der Behandlung von Vorhofflimmern und supraventrikuläre Tachykardie.

Nebenwirkungen und unerwünschte

Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Behandlung mit Digitoxin zugeordnet sind: Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwäche, Taubheitsgefühl und Sehstörungen wie Unschärfe, Sehstörungen, Gelbsehen. Ventrikuläre Extrasystolen, Bigeminie, ventrikuläre Tachykardie, AV-Dissoziation, AV-junktionale Tachykardie, paroxysmale atriale Tachykardie mit Block, AV-Block komplett: Die Auswirkungen der gefährlichsten sind diejenigen mit Herzrhythmusstörungen.

Gegenanzeigen

Aufgrund der langen Halbwertszeit des Medikaments besteht eine Möglichkeit, dass toxische Manifestationen von Digitoxin selbst nach der Aussetzung angezeigt. Digitoxin ist bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile kontraindiziert. Es ist auch im Falle eines AV-Block, Vorhofflimmern mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom, degenerativen Erkrankungen Infarkt, ventrikuläre Tachykardie und im Falle der gleichzeitigen Behandlung mit Calciumsalzen assoziiert kontraindiziert. Es sollte mit äußerster Vorsicht bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen eingesetzt werden, weil die Leber ist die Hauptdrüse Transformation von Digitoxin.

Therapeutischen Dosen

Digitoxin kann entweder oral oder intramuskulär und intravenös verabreicht werden. Bei Erwachsenen beträgt die Initialdosis 600 ug gefolgt von 400 g nach 4-6 Stunden und schließlich, falls erforderlich, 200 g alle sechs Stunden bis zu einer maximalen Gesamtdosis von 1,6 mg über 1-2 Tagen. Die Erhaltungsdosis ist variabel von 50 bis 200 Mikrogramm. In der Frühgeborenen und vorne sind, werden sie zunächst 22 mg / kg Körpergewicht in drei oder mehreren Tagesdosen verabreicht. Bei Kindern zwischen zwei Wochen und einem Jahr im Alter werden sie verabreicht 45 mg / kg in drei oder mehr Dosen aufgeteilt. Bei Kindern ein bis zwei Jahre, wird die Dosis auf 40 mg / kg reduziert, während in den über dem Alter von zwei Jahren, 30 mg / kg in drei oder mehr Dosen. Sie müssen die Aufmerksamkeit auf das Intervall zwischen den Dosen zahlen sollte nicht weniger als sechs Stunden betragen. Erhaltungsdosen sind ca. 10% der Initialdosis.

Überdosis

Magenspülung und Überwachung Elektrokardiogramm Maßnahmen am besten geeignete und wirkungsvoll, wenn die Einnahme oder versehentliche Vergiftung ist neueren Datums. Für Intoxikation unter Langzeitbehandlung, wenn es nicht als ausreichend angesehen, das einfache Absetzen des Arzneimittels, der wohl nützliche therapeutische Maßnahme ist die Korrektur dell'ipopotassiemia. In der Literatur gibt es Studien, die die Möglichkeit der Rückgriff auf die Verwendung von Aktivkohle oder Harz wie Cholestyramin, um die Absorption des Arzneimittels im Verlauf der Vergiftung zu reduzieren prüft haben.

Wechselwirkungen

Die häufigste und klinisch relevante Wechselwirkung tritt mit Medikamenten, die Kaliummangel führen: die Wirkung von Digitalis ist in der Tat in Gegenwart von Hypokaliämie wächst. Sogar Hyperkalzämie, beispielsweise durch die gleichzeitige Verabreichung von Calciumsalzen oder Medikamente, die die Calciumspiegel im Serum zu erhöhen, wie beispielsweise Derivate von Vitamin D verursacht wird, verstärkt die Wirkung von Digitalis. Es ist nicht für die gleichzeitige Verabreichung mit Chinidin empfohlen, obwohl in diesem Fall es wurde nie mit Sicherheit einen Anstieg der Plasmaspiegel von Digitoxin bewährt. Barbiturate, Phenytoin und Rifampicin im Allgemeinen beschleunigen den Stoffwechsel von digitalen. Im Fall von Digitoxin wurde eine Verringerung seiner Plasmaspiegel und Halbwertszeit nachgewiesen. Verapamil, Diltiazem und Nifedipin zu verändern, um die Plasmaspiegel von Digitoxin erheblich zu senken, als es der Fall in Bezug auf die Plasmakonzentrationen von Digoxin. Aus diesem Grund ist das Risiko der Digitalisintoxikation, im Fall der gleichzeitigen Anwendung dieser Arzneimittel, wird deutlich geringer. Es wurde gezeigt, dass Spironolacton anstatt erhöht die Halbwertszeit von Digitoxin.

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