Eflornithin


Eflornithin, chemisch 2 - DL-Ornithin-Hydrochlorid-Monohydrat, ein irreversibler Inhibitor von Ornithindecarboxylase, ein Schlüsselenzym bei der Biosynthese von Polyaminen, die eine wichtige Rolle bei der Replikation und der Zelldifferenzierung sind. Es wird als ein Medikament zur Afrikanische Trypanosomiasis behandeln. Außer, dass eine Tätigkeit antiprotozoal Eflornithin spielt ebenfalls antineoplastische Aktivität und ist auch für die Behandlung von Gesichts Hirsutismus verwendet.

Pharmakodynamik

Eflornithin nach topischer Applikation hemmt irreversibel Ornithindecarboxylase, ein Enzym, das die Umwandlung von Ornithin zu Putrescin, die eine wichtige Rolle bei der Zellteilung und Proliferation des Haarfollikels spielt katalysiert.

Eflornithine scheint töten Trypanosomen, indem sie als ein Selbstmord Inhibitor der Ornithindecarboxylase, die Hemmung der Umwandlung in Putrescin, sondern auch für Spermidin, beide Faktoren für die Zellvermehrung notwendig. Dieses Enzym, reguliert die Zellteilung in der Tat zu katalysieren den ersten Schritt in Polyaminbiosynthese. Da der Inhibitor eine Halbwertszeit bei Menschen niedrig wird schnell zerstört, während der Umsatz des Enzyms in der Parasit ist viel langsamer. Daraus folgt eine Vorzugs Beschädigung des Parasiten.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel auch aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 55%. Nach topischer Eflornithin stellt stattdessen eine perkutane Absorption von weniger als 1%. Die Plasma-Halbwertszeit des Moleküls beträgt etwa 8 Stunden. Es ist nicht bekannt, ob Eflornithin können die Plazentaschranke und selbst wenn es in die Muttermilch ausgeschieden wird. Die Verbindung wird dall'emuntorio Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in unveränderter Form.

Klinische Anwendungen

Eflornithin wird verwendet, um afrikanische Trypanosomiasis Trypanosoma brucei gambiense behandeln.
Auch bei der Behandlung von Pneumocystis carinii Pneumonie ausgebreitet seine Verwendung, jetzt die Krankheit häufig bei Personen mit AIDS angesehen.
In Form einer Creme zur topischen Anwendung, sie stattdessen für die Behandlung von Hirsutismus dient.
Es ist unter-Studie die Wirksamkeit der Eflornithin Hydrochlorid als antineoplastische.

Therapeutischen Dosen

Eflornithin Hydrochlorid kann oral oder intravenös verabreicht werden. Bei der Behandlung von Trypanosomiasis heute empfohlen, daß die Dosierung 400 mg / kg / Tag intravenös für 14 aufeinanderfolgende Tage verabreicht werden. Bei der Behandlung von Pneumocystis carinii-Pneumonie bei Patienten mit AIDS und refraktär oder intolerant konventioneller Therapie mit Cotrimoxazol oder Pentamidin verabreicht 400 mg / kg / Tag in einem Liter 5% iger Glucose für 14 Tage aufgelöst. Alternativ können ein 400 mg / kg / Tag intravenös für 10 aufeinanderfolgende Tage zu injizieren kann; Anschließend kann man die Dosis von 300 / kg / Tag während 4 Tagen zu verringern, um intravenös verabreicht werden, und die darauffolgenden Tagen oral.

Nebenwirkungen und unerwünschte

Bei Patienten behandelt werden können Sie verschiedene hämatologischen Anomalien zu sehen. Diese Anomalien treten häufig auf und betrifft 10 bis 55% der Patienten und sind dosisabhängig, im allgemeinen reversibel. Unter ihnen wird berichtet, Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie und Alopezie. Anfälle auftreten etwa 8% der Patienten, kann aber auch mit der Grunderkrankung, anstatt das Medikament selbst bezogen werden. Eine reversible Hörminderung traten bei 30-70% der Patienten, die eine Langzeittherapie. Die Wahrnehmung der hohen Frequenzen wird zuvor verloren, und unter Ihnen Taubheit für Mittel- und Niederfrequenz hören. Seit Behandlung für Afrikanische Trypanosomiasis ist kurzfristig, ist es unwahrscheinlich, dass Patienten erleben Hörverlust.
Nach oraler Verabreichung kann häufig auftreten und Magen-Darm-Störungen, einschließlich Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen und vor allem Durchfall.
Die topische Verabreichung kann auch durch Juckreiz, Taubheitsgefühl, Brennen, oder ein stechendes Gefühl an der Applikationsstelle belastet werden. Sie wurden auch berichtet, Erythem, Hautausschlag und Hautausschlag.

Gegenanzeigen

Eflornithin wird bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in der Arzneimittelformulierung enthalten Bestandteile kontraindiziert.

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