Levonorgestrel

Levonorgestrel ist die linksdrehende Isomer von Norgestrel, Gestagen-Agonist zweite Generation von Nandrolon resultieren. Levonorgestrel wird zur Empfängnisverhütung als einen Wirkstoff der Pille danach oder Hormonersatztherapie bei postmenopausalen Osteoporose eingesetzt. Am Ende des Jahres 2013, in Italien, werden sie die Vermarktung verschiedener Pille Levonorgestrel Kombination verschieden voneinander zur quantitativen Bezug auf Östrogen. Dazu gehören:

  • Egogyn ®, Bayer: Levonorgestrel 0,150 mg, 0,030 mg etiniestradiolo
  • Lestronette ®, Italien TEVA: 0,10 mg Levonorgestrel, 0,020 mg Ethinylestradiol
  • Loette ®, Pfizer Italien: 0,10 mg Levonorgestrel, 0,020 mg Ethinylestradiol
  • Microgynon ®, Bayer: Levonorgestrel 0,125 mg, 0,050 mg Ethinylestradiol
  • Miranova ®, Bayer: 0,10 mg Levonorgestrel, 0,020 mg Ethinylestradiol
  • Naomi ®, Sandoz: 0,10 mg Levonorgestrel, 0,020 mg Ethinylestradiol

Levonorgestrel ist auch in intrauterine Freisetzungssysteme für die Empfängnisverhütung verwendet wird, Menorrhagie oder bei der Vorbeugung einer Endometriumhyperplasie im Verlauf der Hormonersatztherapie mit Östrogen.

Pharmakokinetik

Aufgrund der Natur des Lipid Levonorgestrel, Abgabe mündlicher garantiert 100% Bioverfügbarkeit, mit innerhalb weniger Stunden nach der Einnahme maximale Plasma erscheinen.

Pharmakodynamik

Die Rezeptoraffinität zum in vitro für Steroidhormonen getestet Rezeptoren ist die folgende:

  • 323% auf der Ebene der Progesteron-Rezeptor
  • 58% am Rezeptor für Testosteron
  • 17% am Rezeptor für Aldosteron
  • 7,5% am Rezeptor für Cortisol
  • & Lt; 0,02% am Rezeptor für Estradiol

Klinische Anwendung

Orale Kontrazeptiva

Bei niedrigen Dosen ist Levonorgestrel in Pillen zur Abgabe mündlicher einphasige und dreiphasige verwendet. In anderen Fällen wird eine Dosis von 30 Mikrogramm Levonorgestrel in einigen Formulierungen Pillen Progestintherapie allein verwendet wird.

Notfall-Kontrazeption

Levonorgestrel wird für Notfall-Kontrazeption oder in Kombination mit Östrogen in beiden einzigen Formulierung verwendet. Im Fall der einzigen Formulierung wird Levonorgestrel in einzelne Dosis von 1500 Mikrogramm oder in zwei Dosen von 750 Mikrogramm alle 12 Stunden verwendet.

Warnungen

Der Verkauf der Notfall-Kontrazeptivum Levonorgestrel enthalten, die gemeinhin als "Pille danach" ist an die Vorlage von nicht wiederholbaren Verschreibung durch einen Hausarzt oder Gynäkologen geschrieben. Neueren Studien zufolge hat es keine Auswirkung auf das System und ist deshalb nicht in irgendeiner Weise Abtreibung


Kardiovaskuläre Risiko und Krebs

Längerer Verabreichung von Levonorgestrel erhöht das Potenzial diipercoagulazione; Östrogen-Gestagen-orale Kontrazeptiva erhöhen das Risiko für thromboembolische Ereignisse. Das Risiko für thromboembolische Ereignisse bei der Verwendung des oralen Kontrazeptivums verbunden ist, ist über doppelte oder dreifache der Nicht-Verwendung von Verhütungsmitteln, aber immer noch niedriger als die durch eine Schwangerschaft oder der postpartalen Phase impliziert. Unter den verschiedenen Verhütungs Gestagene, diejenigen, Desogestrel enthält, in einigen Beobachtungsstudien wurden mit VTE Raten etwas höher als die Levonorgestrel enthalten, verbunden sind; nach einer prospektiven Untersuchung großer jedoch das Risiko von thromboembolischen Ereignissen wäre vergleichbar mit den verschiedenen Progestinen betrachtet. Das Risiko von Thromboembolien steigt mit dem Alter, in Raucherinnen, beleibt, mit Familienmitgliedern, die bereits aus Thromboembolie erlitten haben, mit abnormen Lipidstoffwechsel und Herzkreislauferkrankungen, mit Thrombophilie, leiden an systemischem Lupus erythematodes, die zwar nicht klar, ob Krampfadern erhöhen die Inzidenz von Thromboembolien. Andere Risikofaktoren für kardiovaskulären Störungen sind: Diabetes mellitus, hämolytisch-urämisches Syndrom, Morbus Crohn und Colitis ulcerosa, Sichelzellenanämie. Die Beständigkeit gegen C-reaktives Protein, Hyperhomocysteinämie, Antithrombin III-Mangel, Protein C und S, die Anwesenheit von Antiphospholipid-Antikörper bilden ebenfalls prädisponierende Faktoren zur Entwicklung von Thrombose. Da das Risiko von thromboembolischen Ereignissen kann vorübergehend auch bei der Immobilisierung von langer Dauer für schweres Trauma oder chirurgischen Eingriffen angehoben werden, bei längerer Ruhig es angebracht ist, die Aufnahme von Gestagenen unterbrechen, bis der Patient nicht wieder in der Lage, sich zu bewegen . Wenn während einer Hormontherapie ein Unfall ereignet Thromboembolie, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Anzeichen und / oder Symptome einer Thrombose an Ort und Stelle sind: Schmerzen und / oder Schwellungen einseitige Bein, plötzliche starke Schmerzen in der Brust, die verbreitet oder weniger in den linken Arm, plötzliche Atemnot, plötzlicher Husten, Kopfschmerzen ungewöhnlich, schweren oder lang anhalt plötzlichen teilweisen oder vollständigen Verlust des Sehvermögens, Doppelsehen, verwaschene Sprache, Schwindel, Kollaps mit oder ohne Krampfanfälle, Schwäche oder starke Gefühllosigkeit plötzlich ein Teil oder die Seite des Körpers, Bewegungsstörungen, akutes Abdomen. Orale Kontrazeptiva auch drei Mal das relative Risiko für einen ischämischen Schlaganfall bei jungen Frauen, die es benutzen zu erhöhen; Da die absolute Schlaganfallrisiko bei solchen Patienten, bei Abwesenheit von anderen Risikofaktoren, sehr gering ist, ist jedoch das erhöhte Risiko von empfängnisverhütenden verursacht nicht signifikant. Es ist nicht das Schlaganfallrisiko mit unterschiedlichen Gestagene assoziiert bekannt.

Die Verwendung von Östrogen-Gestagen-oralen Kontrazeptiva kann eine leichte Erhöhung des Blutdrucks, ein Durchschnitt von 5 mmHg des systolischen Blutdrucks und 3 mmHg des diastolischen Blutdrucks; selten diese Erhöhung klinisch signifikanten in nur 1% der Frauen wird schwerer Hypertonie etabliert. Wenn Bluthochdruck ist symptomatisch Einnahme des Medikaments zu stoppen und Behandlung von Hypertonie. Bei den meisten Patienten, die das Absetzen von oralen Kontrazeptiva bestimmt die Normalisierung des Blutdrucks; in einigen Fällen kann dies eine lange Zeit benötigt wird. Wenn der Druck nicht selbst nach einer angemessenen Zeit von der Beendigung der Behandlung verringert, ist es wahrscheinlich, dass die Hochdruck wurde durch Sexualhormone bestimmt. Orale Kontrazeptiva in Gestagen-scheinen Blutdruck beeinflussen.

Chronische Verwendung von oralen Kontrazeptiva kann ein leicht erhöhtes Risiko für Brustkrebs verursachen, hat sich Hals-und Leberhormonersatztherapie mit einem erhöhten Risiko von Eierstockkrebs in Verbindung gebracht.

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