Lidoflazin

Lidoflazin, in der experimentellen Phase auch mit der Abkürzung R 7904 bekannt, es ist ein Kalziumkanalblocker mit koronarer gefäßerweiternde Wirkung, die lange für die Behandlung von Angina pectoris verwendet worden.

Pharmakodynamik

Angesichts der durchgeführten Tierversuchen hat sich gezeigt, dass das Molekül hemmt die Einstrom von Calciumionen in die Zelle Hypoxie, oder in einem Zustand des Sauerstoffmangels. Lidoflazin es jedoch nicht in die Calciumhomöostase in der Zelle in eine angemessene Sauerstoffversorgung beteiligt. Obwohl es scheint nicht, um den normalen Herzrhythmus stören und sogar mit der Kontraktionskraft des Herzens beeinträchtigen, aber dieses Arzneimittel Sinusrhythmus bei Patienten mit bestimmten Arten von supraventrikulären Arrhythmien wiederherzustellen, vermutlich weil es zu einer Verringerung der AV-Leitung führen.
Lidoflazin senkt die Herzfrequenz und vermindert die koronaren vaskulären Widerstandes durch Antagonisierung der Prozesse, die zu einer Steigerung des koronaren Vasomotorentonus führen. Im Gegensatz zu anderen Mitteln, Kalziumkanalblockern, wird das Medikament nicht zu periphere Vasodilatation verursachen. Die antianginöse Wirkung zu manifestieren erfordert Zeit und maximalen therapeutischen Nutzen nicht vor einigen Monaten der Behandlung erzielt. Aus diesem Grund kann das Arzneimittel nicht als erste Wahl in der Behandlung von Angina in Betracht, aber seine Verwendung ist bei Patienten mit einer milden Ischämie, die nicht ausreichend ansprechen auf herkömmliche Therapien begrenzt.

Pharmakokinetik

Die Lidoflazin ist aus dem Trakt gastrointe-stinale absorbiert. Eine Stunde nach der oralen Verabreichung einer Dosis von 120 mg werden maximale Plasmakonzentrationen von 0,06 g / ml erhalten. Nach wiederholter oraler Verabreichung und die Plasmakonzentrationen im Steady-State beträgt 0,12 g / ml. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 24 Stunden. Das Medikament wird in der Leber metabolisiert; Die wichtigsten Metaboliten sind die Säure und das Glucuronid bisbutirrico bisbutan-1-ol. 40% einer oralen Dosis wird im Urin ausgeschieden und eine weitere 40% wird mit dem Stuhl ausgeschieden.

Klinische Anwendungen

Lidoflazin ist für die Behandlung von Angina pectoris und bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung angezeigt. Es kann auch als prophylaktische Behandlung und nach der akuten Phase eines Myokardinfarktes verwendet werden. Der Wirkstoff hat auch als potentielle anti-arrhythmischen sucht.

Nebenwirkungen und unerwünschte

Die Lidoflazin können Magen-Darm-Erkrankungen, insbesondere Dyspepsie und Übelkeit sowie Schwindel, Tinnitus und Tinnitus, Kopfschmerzen verursachen. In einigen Fächern waren wir ebenfalls beschrieben psychiatrischen Störungen wie Halluzinationen. Die Lidoflazin können auch verursachen oder verstärken Sinusbradykardie, AV-Block und QTc-Verlängerung was zu ventrikulären Arrhythmien, auch ernst.

Gegenanzeigen

Das Medikament wird bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der in der Arzneimittelformulierung enthalten Bestandteile kontraindiziert.
Es wird auch bei Frauen, die schwanger sind, bei Patienten mit schwerer Ischämie, Vorhofflattern oder Vorhofflimmern und Überleitungsstörungen im Allgemeinen kontraindiziert. Die Lidoflazin sollte mit Vorsicht bei Patienten, die mit β-Blockern, Diuretika, Digoxin oder Kalium depletori Risiko, dass ventrikuläre Tachykardie manifestieren können verwendet werden.

Therapeutischen Dosen

Die Dosierung sollte individuell angepasst werden und begann nach und nach. Eine mögliche Regelung empfohlene Dosierung stellt für die anfängliche Verabreichung von 60 mg in der ersten Woche der Therapie. Die Dosen können dann in wöchentlichen Abständen erhöht werden: in der zweiten Woche kann 60 mg dreimal täglich in Eingriff gebracht werden 60 mg jeden Morgen und Abend, bis die dritte Woche. Das therapeutische Ergebnis muss erst nach 6 Monaten der Behandlung zu messen, auch wenn im Fall einer offensichtlichen Verbesserung von drei Monaten kann die Dosis weiter sein und allmählich bis zu 6 Tabletten pro Tag, wobei als Richtlinien der therapeutischen Antwort und durch eine verstärkte Überwachung Nebenwirkungen und jegliche EKG Veränderungen. Es wird empfohlen, die Tabletten nehmen vorzugsweise zu den Mahlzeiten keine gastrointestinalen Störungen reduzieren auch.

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