Moclobemide

Moclobemide ist eine Verbindung mit Eigenschaften von Antidepressivum. Das Profil der Wirksamkeit und Sicherheit ist ähnlich derjenigen des Toloxaton. Das Medikament gehört zu der Klasse von reversibler kompetitiver Inhibitor von MAO Typ A. Aufgrund ihrer Selektivität und Reversibilität der RIMA kann als ebenso wirksam als andere Antidepressiva werden, aber sie gezeigt haben, um ein besseres Sicherheitsprofil im Vergleich zu der ersten Monoamin aufweisen Oxidase, namens MAO-Hemmer. Moclobemide zeigt nur eine leichte mögliche Wechselwirkungen mit Tyramin Pressorwirkungen daher induzierte keine Diätvorschriften erfordern und dazu neigt, hypertensive Krise zu induzieren. In Italien wurde sie von Roche SpA kommerzialisiert mit dem Namen Aurorix, in der Darreichungsform von Tabletten, die 300 mg des Wirkstoffs.

Pharmakodynamik

Das Molekül beeinflusst das Gehirn Monoamin-Neurotransmitter-System durch reversible Hemmung der Monoaminoxidase Typ A die endgültige Wirkung des Medikaments aus der verringerten Metabolismus von Norepinephrin, Serotonin und Dopamin, Haupt biogenen Aminen im Phänomen der Depression beteiligt und dies führt zu einer Erhöhung der entsprechenden Konzentrationen dieser Neurotransmitter im intra- und extrazellulär.
Der Wirkungseintritt relativ schnell im Vergleich zu anderen Klassen von Antidepressiva, und langfristige Verträglichkeit ist gut. Das Phänomen der Toleranz scheint nicht auftreten oder nur geringfügige, während bei depressiven Patienten, das Molekül behält seine vorteilhafte therapeutische Eigenschaften für mindestens ein Jahr.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Moclobemid rasch und weitgehend aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Das Medikament unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus, die in einer Bioverfügbarkeit von ca. 60% nach der Einnahme einer Einzeldosis ergibt. Die Verbindung nach einem Spitzenplasmaspiegel erreicht nach 2 Stunden nach der Verabreichung wird weitgehend im Körper verteilt. Die Plasmaproteinbindung beträgt 50%. Viel des Medikaments vom Körper metabolisiert vor der Entsorgung ist durch das Nierensystem.

Klinische Anwendungen

Das Medikament wird zur Behandlung von Depressionen sowie bei akuten und chronischen atypische Depression und Angstzuständen angezeigt.
Endogene unipolare Depression scheint besser als jede andere Form der Depression auf die Behandlung mit Moclobemid zu reagieren.
Reversible selektive Inhibitoren der Monoaminoxidase einschließlich Moclobemid oder Toloxaton, sind weit sottoprescritti aufgrund der irrigen Annahme, dass die Nebenwirkungen von dieser Klasse von Medikamenten, ähnlich denen der Inhibitoren irreveresibili und nicht-selektive des gleichen Enzyms sind.

Nebenwirkungen und unerwünschte

Während der Behandlung können Beschwerden im Magen-Darmtrakt zu erleben, vor allem des Verdauungs. Es kann auch manifest Kopfschmerzen, anormale Schlafmuster, Schwindel. In einigen Fächern wurde uns berichtet, Angst, Aufregung, Aggression, Verwirrtheit. Bei empfindlichen Personen können Überempfindlichkeitsstörungen zu erleben.

Gegenanzeigen

Die Verbindung bei Personen mit Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einzelne zu einem in der Arzneimittelformulierung enthalten Bestandteile kontraindiziert.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung, absichtlich oder versehentlich, neigen die frühen Symptome bis etwa 2 Stunden nach der Einnahme auf. Die beobachtbaren Anzeichen und Symptome bestehen aus extreme Unruhe und Verhaltensänderungen zu Aggression. Es gibt kein spezifisches Antidot und die Behandlung ist auf die Unterstützung Vitalfunktionen abzielen.

Wechselwirkungen

  • Opioid: Die gleichzeitige Verabreichung mit Moclobemid bei Tieren scheint die Wirkung von vielen Opioiden verstärken.
  • Cimetidin: Die gleichzeitige Verabreichung mit Moclobemid assoziiert beinhaltet eine Verlängerung der antidepressiven Stoffwechsel, so dass es für eine Dosisreduktion geeignet.

Warnungen

Personen mit selbstverletzendes oder Selbstmordgedanken sollten während der Behandlung engmaschig überwacht werden, vor allem in den frühen Stadien. Moclobemide hat ein geringes Potenzial für Wechselwirkungen mit Tyramin und Druckeffekte durch sie verursacht, aber die Bluthochdruckpatienten müssen von der Einnahme großer Mengen von Hartkäse verzichten.

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